2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119667
    Enrasentan Antagonist 98.39%
    Enrasentan (SB 217242) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂。Enrasentan 具有抗高血压作用。
    Enrasentan
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan
  • HY-14184S
    Macitentan-d4

    马西替坦 d4

    		Antagonist 98.03%
    Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
    Macitentan-d<sub>4</sub>
  • HY-P1235
    Carperitide Inhibitor
    Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Carperitide
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse TFA Inhibitor 99.36%
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat, mouse TFA
  • HY-P0207
    Endothelin-2 (49-69), human Ligand
    Endothelin-2 (49-69), human (Endothelin-2 (human, canine)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和 ET-RB 结合。
    Endothelin-2 (49-69), human
  • HY-P990089
    Patecibart Antagonist
    Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。
    Patecibart
  • HY-19529
    Ro 46-2005 Antagonist 98.32%
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
    Ro 46-2005
  • HY-106994A
    Nebentan potassium Antagonist 99.53%
    Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan potassium
  • HY-123744
    PD-156707 Antagonist 99.92%
    PD-156707 是一种口服活性的、非肽类且选择性的 Endothelin-A 受体拮抗剂。PD-156707 分别与人 ET-A 和 ET-B 受体结合，其 Ki 值分别为 0.17 nM 和 133.8 nM。PD-156707 可逆转大鼠中已建立的慢性缺氧性肺动脉高压。PD-156707 可用于研究与 ET-A 受体异常激活相关的疾病，特别是肺动脉高压、中风和心力衰竭。
    PD-156707
  • HY-14184R
    Macitentan (Standard)

    马西替坦(Standard)

    		Antagonist
    Macitentan (Standard)是 Macitentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
    Macitentan (Standard)
  • HY-135283
    ABT-546 Antagonist
    ABT-546 (A-216546)，是一种化学探针，是一种有效的，高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂，对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解，IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
    ABT-546
  • HY-13209C
    Ambrisentan sodium

    安倍生坦钠盐

    		Antagonist
    Ambrisentan (BSF 208075) sodium 是一种选择性的、具有口服活性的 ET A 型受体 (ETAR) 拮抗剂。
    Ambrisentan sodium
  • HY-12378A
    BQ-123 TFA Antagonist
    BQ-123 TFA 是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki 值为 25 nM。BQ-123 TFA 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。
    BQ-123 TFA
  • HY-13209BS
    (Rac)-Ambrisentan-d3

    安倍生坦-d10-d3

    (Rac)-Ambrisentan-d3 是 (Rac)-Ambrisentan 的氘代物。
    (Rac)-Ambrisentan-d<sub>3</sub>
  • HY-115417
    Bosentan-d4 Antagonist
    Bosentan-d4 是 Bosentan 的氘代物。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
    Bosentan-d4
  • HY-P1419A
    AP 811 acetate Antagonist
    AP 811 acetate 是一种选择性心房钠尿肽清除受体 (ANP-CR、NPR3) 拮抗剂，Ki 为 0.48 nM。AP 811 acetate 对 NPR3 的选择性比 NPR1 高 20000 倍。AP 811 acetate 消除了 ANP 引起的泵刺激。
    AP 811 acetate
  • HY-P990573
    DEDN6526A Antibody Inhibitor
    DEDN6526A (RG-7636) 是 CHO 表达的人源化抗体，靶向 ETBR。DEDN6526A (RG-7636) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。DEDN6526A (RG-7636) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    DEDN6526A Antibody
  • HY-P10135
    RES-701-1 Antagonist
    RES-701-1 是一种由 16 种常见 L-氨基酸组成的环状多肽，可作为特异性的 ETB 受体的拮抗剂。RES-701-1 可抑制 125I-ET-1 (125I 标记的内皮素 (ET)-1) 与 ETB 受体的结合，其 IC50 值为 10 nM。
    RES-701-1
  • HY-114953
    BMS-248360 Antagonist
    BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂，对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
    BMS-248360
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z